可開發劑型：原料、片劑。

　　申報類型：4類

　　工藝研發進度：原料和制劑已有多次中試經驗，可包過BE。

　　服務內容：原料和制藥藥學研究及臨床試驗。

　　一、品種概況(片劑說明書)

　　【化學成份】1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺

　　【化學結構式】：

　　【分子式】：C25H25N5O4

　　【分子量】：459.50 [2]  【性狀】本品為黃色薄膜衣片，除去包衣后，顯白色至類白色 [2]  【適應癥】用于髖關節或膝關節擇期置換術的成年患者，預防靜脈血栓栓塞事件(VTE)  【用法用量】

　　本品推薦劑量為每次2.5mg，每日兩次口服，以水送服，不受進餐影響。首次服藥時間應在手術后12～24小時之間。在這個時間窗里決定服藥具體時間時，醫生需同時考慮早期抗凝預防VTE的潛在益處和手術后出血的風險。

　　對于接受髖關節置換術的患者：推薦療程為32到38天

　　對于接受膝關節置換術的患者：推薦療程為10到14天

　　如果發生一次漏服，患者應立即服用本品，隨后繼續每日服藥兩次。由注射用抗凝藥轉換為本品治療時，可從下次給藥時間點開始。

　　【不良反應】

　　在一項II期臨床試驗和三項III期臨床試驗中評價了阿哌沙班的安全性，這些試驗中共有5924例接受下肢骨科大手術(擇期髖關節置換術或膝關節置換術)的患者，服用阿哌沙班2.5mg，每日三次，最長接受38天的治療。

　　接受每日兩次阿哌沙班2.5mg治療的患者中，共計有11%發生了不良反應。與其他抗凝藥物一樣，當存在相關的危險因素，如易導致出血的器官損傷時，阿哌沙班治療過程中可能才出現出血。常見的不良反應包括貧血，出血，挫傷及惡心。應結合手術背景對不良反應作出解釋。

　　與其他抗凝藥物藥物一樣，阿哌沙班可能會引起一些組織或器官隱性或顯性出血風險升高，從而可能導致出血后貧血。由于出血部位、程度或范圍不同，出血的體征、癥狀和嚴重程度將有所差異。

　　擇期髖關節或膝關節置換術患者治療過程中出現的不良反應

　　【禁忌】對活性成份或片劑中任何輔料過敏；有臨床明顯活動性出血；伴有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病(參考【藥代動力學】) [2]